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恩杂鲁胺对前列腺癌的疗效更好,安全性更高,副作用更少

时间:2020-01-09     作者:admin【原创】   阅读

  恩杂鲁胺是辉瑞和安斯泰来公司合作开发,治疗转移性去势抵抗性前的列腺癌患者和非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。一般情况下服用阿比特龙耐药后,大部分患者改用恩杂鲁胺的疗效不错,病情控制得很好。

  阿比特龙的临床试验显示,相对于安慰剂,无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月,效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹,无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。

  恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺Xtandi是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。恩杂鲁胺Xtandi作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。

恩杂鲁胺

  恩杂鲁胺的药理作用

  药理学研究表明:恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内,通过观察小鼠的变化,来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺Xtandi的药理作用。实验结果表明:相比于比卡鲁胺,恩杂鲁胺X对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合,才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明:恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右,而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明:缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录,促进变异体的CRPC细胞持续生长,但恩杂鲁胺Xtandi对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。

  服用恩杂鲁胺的一些不良反应

  (1)最常见不良反应(5%):虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节脯,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。

  (2)癫确发作:最常儿的导致泊疗终止的不良反应(0.9%)

  (3)实验室异常:中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高。

  (4)感染或败血症。

  (5)跌跤和跌跤相关损伤。

  (6)幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。

  服用恩杂鲁胺和很多靶向药不同,它是以胶囊的形式服用,一般一盒中有112粒,每粒40mg。每天服用一次,一次160mg。比较常见的不良反应有疲劳、腹泻、失眠、关节痛、感觉异常、焦虑、高血压。出现不良反应时,可以在有相关经验的医生的指导下处理不良反应。在服用多吉美的情况下,前六周内每周是需要进行血压检测的,六周之后,根据标准医疗规范,检测血压并根据需要治疗高血压。