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厄达替尼首个治疗膀胱癌的靶向药

时间:2019-12-19     作者:admin【原创】   阅读

  厄达替尼首个治疗膀胱癌的靶向药物,  目前已获FDA加速批准于2019年4月12日美国上市。厄达替尼用于晚期膀胱癌的成人,其具有FGFR3或FGFR2基因突变,并且在化学疗法治疗后变得更加严重。厄达替作为膀胱癌的首个靶向治疗药物, 已获FDA加速批准于2019年4月12日美国上市。厄达替尼Balversa用于晚期膀胱癌的成人,其具有FGFR3或FGFR2基因突变,并且在化学疗法治疗后变得更加严重。


  FGFR(成纤维细胞生长因子受体)是细胞上的蛋白质,可帮助细胞生长和分裂。膀胱癌患者的基因突变而引致细胞产生FGFR, 促使癌细胞生长而令癌症恶化。厄达替尼Balvers是靶向治疗药物, 靶向FGFR抑制癌细胞生长而起抗肿癌作用。

膀胱癌

 


厄达替尼的中文说明书和详细使用说明


  中文名称:厄达替尼

  通用名称:Erdafitinib

  商品名称:Balversa

  生产厂家:Janssen Biotech杨森

  美国上市日期:2019年4月12日

  厄达替尼的适应症和用法

  BALVERSA是一种激酶抑制剂。厄达替尼用于晚期膀胱癌(尿路上皮癌mUC)的成人,其具有FGFR3或FGFR2基因突变,并且在化学疗法治疗后变得更加严重。

  厄达替尼的剂量和给药

  在开始用BALVERSA治疗之前,确认肿瘤标本中存在FGFR遗传改变。

  推荐初始剂量:每日口服8毫克,如果符合标准,每日剂量增加至9毫克。整颗吞服, 空腹或饱肚都可。

  厄达替尼的剂量形式和强度

  片剂:3mg,4mg和5mg


  厄达替尼的警告和注意事项


  1. 眼部疾病:可引起中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR / RPED)。在治疗的前四个月,每3个月进行一次月度眼科检查,时常留意视觉症状,需要时检查。当CSR / RPED发生时,暂停BALVERSA,如果在4周内症状未消失或严重程度为4级,则永久停用。

  2. 高磷血症:磷酸盐水平的增加是BALVERSA的药效学作用。监测高磷血症,并在需要时进行剂量调整。

  3. 胚胎 - 胎儿毒性:可导致胎儿伤害。建议有效避孕

  4. 避免哺乳


  厄达替尼的不良反应


  厄达替尼最常见的不良反应(≥20%),磷酸盐增加,口腔炎,疲劳,肌酐增加,腹泻,口干,甲剥离,丙氨酸氨基转移酶升高,碱性磷酸酶升高,钠降低,食欲减退,白蛋白减少,味觉障碍,血红蛋白减少,皮肤干燥,天冬氨酸氨基转移酶增加,镁减少,干眼症,脱发,手掌 - 足底红斑感觉障碍,便秘,磷酸盐减少,腹痛,钙增加,恶心和肌肉骨骼疼痛。

  厄达替尼的药物相互作用

  1. 强CYP2C9或CYP3A4抑制剂:考虑替代药物或密切监测不良反应。

  2. 强CYP2C9或CYP3A4诱导剂:避免与BALVERSA同时使用。

  3. 中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂:将BALVERSA剂量增加至9mg。

  4. 血清磷酸盐水平改变剂:避免同时使用可在初始剂量调整期之前改变血清磷酸盐水平的药剂。

  5. CYP3A4底物:避免同时使用敏感的CYP3A4底物,治疗指数较窄。

  6. OCT2底物:考虑替代试剂或考虑基于耐受性降低OCT2底物的剂量。

  7. P-gp底物:在给予具有窄治疗指数的P-gp底物之前或之后至少6小时分开BALVERSA给药。